抗感染類

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片

2017-09-09 08:38
通用名: 富馬酸替諾福韋二吡呋酯片
英文名:Tenofovir Disoproxil Fumarate Tablets
規格:片劑,每片含300mg富馬酸替諾福韋二吡呋酯(相當於245mg替諾福韋二吡呋酯)。
適應症:
(1)用於與其他抗逆轉錄病毒藥物合用,治療HIV-1感染。
關於使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療HIV-1感染的附加重要信息:
富馬酸替諾福韋二吡呋酯不應與TRUVADA®(恩曲他濱和替諾福韋)或ATRIPLA®(依法韋侖、恩曲他濱、替諾福韋)合用。
(2)慢性乙型肝炎
本品用於患有慢性乙型肝炎的成人患者。
在開始接受本品治療時請注意:
基於首次接受核苷治療的患者以及之前接受拉米夫定和阿德福韋二吡呋酯患者的初步實驗數據確定適應症。受試者為HBeAg陽性的成人患者以及HBeAg陰性的慢性乙型肝炎代償的肝髒疾病患者。
本品隻在有限規模的慢性乙肝患者和代償失調的肝髒疾病患者中評估。在基線水平接受拉米夫定和阿德福韋患者聯合的替換方案的患者樣本很小,以至於不能達到療效評估。
用法用量:
口服300mg,一天一次。不受食物影響。
研發公司:GILEAD(吉利德)
上市時間:美國FDA於2001年10月26日批準GILEAD公司的富馬酸替諾福韋二吡呋酯片上市。SFDA於2008年6月18日批準富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在中國進口注冊(注冊證號 H20080319)。
不良反應:最常見的不良反應為輕至中度的胃腸道事件和頭暈。
作用機製:
富馬酸替諾福韋酯是一種一磷酸腺苷的開環核苷膦化二酯結構類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯首先需要經二酯的水解轉化為替諾福韋,然後通過細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋。二磷酸替諾福韋通過與天然底物5'-三磷酸脫氧腺苷競爭,並且在與DNA整合後終止DNA鏈,從而抑製HIV-1逆轉錄酶的活性。二磷酸替諾福韋對哺乳動物DNA聚合酶α、β和線粒體DNA聚合酶γ是弱抑製劑。
類別: 化藥4類。
知識產權狀況:化合物專利ZL 98807435.4,到期日為2018年7月23日,即將到期。其他製備方法專利已避開。
市場及經濟效益預測:
2001年10月在美國獲批上市,2002年在歐盟上市。目前,包括中國在內的100 多個國家已批準TDF 用於艾滋病的治療, 而美國等數十個國家和地區已批準了TDF 治療慢性乙型肝炎(CHB) 的適應症。2014年TDF 被中國食品與藥品監督管理局批準用於CHB患者抗病毒治療。CHB是一種發病率高、感染力強、嚴重危害人類健康的世界性流行性傳染病。目前, 全世界約有20億人感染過乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV),其中3.5億人成為慢性HBV攜帶者,全球每年約100萬人死於HBV感染相關的肝髒疾病。我國是乙型肝炎的高發區,每年有30萬人以上死於乙肝相關性並發症,因此此藥物需求量極大。

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