消化係統

奧貝膽酸原料及片劑項目介紹

2017-09-09 08:55
奧貝膽酸原料及片劑項目介紹
 
一、項目基本信息
通用名奧貝膽酸
英文名:Obeticholic acid
結構式:

分子式:C26H44O4
分子量:422
CAS459789-99-2
劑型及規格:片劑 5mg、10mg
二、項目類別
申報類別:化學藥品3+3類。
三、國內外上市情況
國外FDA:2016年5月27日。
國內:未上市。
適應症:PBC(原發性膽汁性肝病);NASH(非酒精性脂肪肝性肝炎)。
商品名:OCALIVA
原研企業:INTERCEPT PHARMS INC
劑型:片劑
規格:5mg,10mg。
四、知識產權情況
1、該品種化合物專利為WO02072598,無中國同族專利。無專利問題。
2、該品種有3個製備方法專利:
200680017025.6,已授權,到期日2026-05-19。其中記載了一個晶型:熔點217-219度,由於發明人未將晶型列入權利要求保護的範圍,該晶型應為無專利晶型。
WO 2014066819, Process for preparing bile acid derivatives Assignee: Intercept Pharmaceuticals, Inc., USA Patent Information: May 01, 2014,目前該專利還未進中國,但還在32個月期限內,後續需要跟蹤該專利是否進入中國。
US 20130345188, Preparation and uses of obeticholic acid Assignee: Intercept Pharmaceuticals, Inc., USA Patent Information: Dec 26, 2013,目前該專利還未進中國,但還在32個月期限內,後續需要跟蹤該專利是否進入中國。
我們的製備方法與原研不同,不侵權。
3、該品種有一個晶型專利WO2013192097 ,公開並要求保護了晶型C,目前該專利還未進中國,但還在32個月期限內,需要跟蹤該專利是否進入中國。
通過對晶型專利進一步分析認為,該品種3個晶型,A晶和B晶應該是非專利晶型;C晶的專利WO2013192097還在國際階段,下一步是否進入中國不一定。A晶和B晶有可能記載在200680017025.6中,及前述的3個期刊文獻中。
已確定不會侵權。
五、項目背景及經濟效益預測
1、PBC的發病情況及治療藥物 
原發性膽汁性肝硬化(PBC)是一種慢性肝內膽汁淤積性疾病,病理表現為肝內輸送膽汁酸的膽管受到自身免疫的破壞,導致有毒的膽汁酸逐漸積聚,導致漸進性肝損傷,最終可發生肝硬化和肝衰竭。該病多見於40-60歲患者,又以中年女性為主,女性患者占90%。本病為原因不明,可能與自身免疫有關。
關於發病人數,歐美的成人發病率在2/萬人。在40歲以上女性中的發病率為千分之一。據報道,中國的PBC患者約有40萬。
熊去氧膽酸(UDCA)是目前唯一治療PBC的療效得到公認的藥物。該藥可減少內源性膽汁酸的肝毒性,保護肝細胞膜,增加內源性膽汁酸的分泌,而且兼有免疫調節作用。早期應用可望改善患者的遠期預後。但仍有約半數患者對於熊去氧膽酸的療效不佳,他們迫切需要其他的有效藥物治療。
2、非酒精性脂肪肝的發病情況及治療藥物
脂肪肝是常見的肝髒代謝性疾病。當肝髒含有的脂肪超過肝髒重量的10%時,即是脂肪肝。臨床上根據是否有過量酒精攝入,將脂肪肝分為酒精性脂肪性肝病(AFLD)和非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)兩大類。AFDL主要與飲食有關,而NAFLD則主要與患者的脂肪代謝能力有關。
NAFLD是歐美國家肝功能異常和慢性肝病最常見的原因,歐美普通成人NAFLD患病率為20%以上。近20年,我國的NAFLD也呈迅速增長且低齡化發病的趨勢,中國的上海、廣州和香港等發達地區成人NAFLD患病率在15%左右。
NAFLD是普通成人和兒童最常見的慢性肝病之一,如果NAFLD的同時,還伴有肝酶超標時,則被稱為NASH(非酒精性脂肪肝性肝炎)。NAFLD患者中會有20%左右發展到NASH。如果再往下發展,會導致肝纖維化和肝硬化。
處於早期的NASH患者一般無自覺症狀,患者往往通過體檢查出,然後去醫院就診。對於NASH的治療,首先是用飲食和運動調節,如節製飲食、增加運動、減肥、禁酒、戒煙及慎用肝毒藥物;或魚油卵磷脂等保健品調節。關於NASH的藥物治療,目前常用的是熊去氧膽酸和還原型穀胱甘肽,但這兩藥對NASH的療效也都不確切。缺少足夠的臨床證據。
PBC和NASH目前缺少有效的治療藥物,而OCA對這兩個適應證都有較好的療效,市場前景可觀。
 
 
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