循環係統

阿托伐他汀鈣片

2017-09-09 08:38
通用名:阿托伐他汀鈣片
英文名:Atorvastatin Calcium Tablets
規格:10mg;20mg;40mg
適應症:高膽固醇血症
原發性高膽固醇血症患者,包括家族性高膽固醇血症(雜合子型)或混合性高脂血症(相當於Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者,如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意,應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
在純合子家族性高膽固醇血症患者,阿托伐他汀鈣可與其它降脂療法合用或單獨使用(當無其它治療手段時),以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。
用法用量
病人在開始本品治療前,應進行標準的低膽固醇飲食控製,在整個治療期間也應維持合理膳食。常用的起始劑量為10mg,每日一次。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為每天一次80mg。可在一天內的任何時間服用,並不受進餐影響。
原發性高膽固醇血症和混合性高脂血症的治療
大多數患者服用阿托伐他汀鈣每日一次10mg,其血脂水平可得到控製。治療2周內可見明顯療效,治療4周內可見顯著療效。長期治療可維持療效。
雜合子型家族性高膽固醇血症
患者初始劑量為每日10mg。應遵循劑量的個體化原則並每4周為時間間隔逐步調整劑量至每日40mg。如果仍然未達到滿意療效,可選擇將劑量調整至最大劑量每日80mg或以40mg本品配用膽酸螯合劑治療。
純合子型家族性高膽固醇血症
在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有相應的LDL受體信息。這46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的劑量可增至每日80mg。
對於純合子型家族性高膽固醇血症患者,本品的推薦劑量是每日10-80mg。阿托伐他汀鈣應作為其它降脂治療措施(如LDL血漿透析法)的輔助治療。或當無這些治療條件時,本品可單獨使用。
腎功能不全患者用藥劑量
腎髒疾病既不會對本品的血漿濃度產生影響,也不會對其降脂效果產生影響,所以無需調整劑量。
研發公司:阿托伐他汀鈣(Lipitor,立普妥)由華納蘭伯特(現並入輝瑞)研製。
上市時間:美國FDA於1996年12月17日批準輝瑞公司的阿托伐他汀鈣片上市。2000年5月16日SFDA批準阿托伐他汀鈣片進口。
不良反應:本品最常見的不良反應為便秘、胃腸脹氣、消化不良和腹痛,通常在繼續用藥後緩解。
作用機製:阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性抑製劑。HMG-CoA還原酶為一限速酶,該酶將3-羥基-3-甲基-戊二酰基輔酶A轉化為甲羥戊酸(包括膽固醇在內的固醇的前體)。甘油三酯和膽固醇在肝髒內合並成極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL)並釋放到血漿中以進一步輸送至周圍組織。低密度脂蛋白膽固醇(LDL)由極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL)形成並主要通過受體對高親和力的低密度脂蛋白膽固醇(LDL)分解代謝。
阿托伐他汀通過抑製肝髒內HMG-CoA還原酶和膽固醇的生物合成從而降低血漿中膽固醇和血清脂蛋白濃度,並通過增加細胞表麵的肝髒LDL受體以增強LDL的攝取和代謝。
類別:化藥4類。
知識產權狀況:阿托伐他汀鈣片劑在中國獲得的藥品行政保護(授權號:B-US99093016),已於2007年3月30日期限屆滿。本品在中國無化合物專利。有原料晶形,工藝和製劑處方專利,申報中已經避開。
市場及經濟效益預測
上世紀90年代以來,他汀類藥物的年銷售額都以20%的年平均增長率高速增長。上世紀90年代中期以後,每年都有3種他汀類藥物進入世界十大最暢銷的治療心血管藥物行列。阿托伐他汀鈣片由輝瑞公司研製,2000年全球銷售額為50.31億美元,占他汀類的32.7%。2002年輝瑞公司的阿托伐他汀以年銷售額79.7億美元占據了全球他汀類降脂藥物市場42%的份額,躋身全球藥物市場十大銷售明星榜,分列第一位。2004年輝瑞公司的阿托伐他汀在全球的銷售額達106.8億美元,成為首個年銷售額突破百億美元的藥物。
阿托伐他汀是中國倡導發展的新藥品種,也是進入《國家社會醫保報銷目錄》的乙類藥物,其醫院用藥量保持快速平穩地增長。最近,國外公布的臨床研究結果表明,阿托伐他汀是唯一被證明是減少心血管事件優於血管重建術的調脂藥物,並且對骨質疏鬆症、老年癡呆症、心髒病、器官移植、中風和糖尿病都有一定的療效,如果進一步開發此類藥物的新適應症,無疑為其在激烈的市場競爭中又增添了新的籌碼。在臨床學的推動下,阿托伐他汀已是中國樣本醫院調血脂藥物市場中的領軍品種。
 

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