循環係統

硫酸氫氯吡格雷片

2017-09-09 08:38
通用名:硫酸氫氯吡格雷片
英文名:Clopidogrel Bisulfate Tablets
規格:75mg,300mg
適應症:
氯吡格雷用於以下患者的預防動脈粥樣硬化血栓形成事件:
心肌梗死患者(從幾天到小於35天)、缺血性卒中患者(從7天到小於6個月)或確診外周動脈性疾病的患者。
急性冠脈綜合征的患者
—非ST段抬高性急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死),包括經皮冠狀動脈介入術後置入支架的患者,與阿司匹林合用。
—用於ST段抬高性急性冠脈綜合征患者,與阿司匹林聯合,可合並在溶栓治療中使用。
用法用量:
成年人和老年人:推薦劑量為每天75mg,與或不與食物同服。
對於急性冠脈綜合征的患者:
—非ST段抬高性急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死)患者,應以單次負荷量氯吡格雷300mg開始,然後以75mg每日1次連續服藥(合用阿司匹林75mg-325mg/日)。由於服用較高劑量的阿司匹林伴隨有較高的出血危險性,故推薦阿司匹林的劑量不應超過100mg。最佳療程尚未正式確定。臨床試驗資料支持用藥12個月,用藥3個月後表現出最大效果。
—ST段抬高性急性心肌梗死:應以負荷量氯吡格雷開始,然後以75mg每日1次,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓劑。對於年齡超過75歲的患者,不使用氯吡格雷負荷劑量。在症狀出現後應盡早開始聯合治療,並至少用藥4周。目前,還沒有研究對聯合使用氯吡格雷和阿司匹林超過4周後的獲益進行證實。
兒童和未成年人:尚無在兒童中使用的經驗。
研發公司:法國Sanofi公司。
上市時間:法國Sanofi公司於1986年研製,1997年11月17日經美國FDA批準上市。2001年1月經中國CFDA批準上市,商品名為波立維。
不良反應:
在CAPRIE研究,接受氯吡格雷或阿司匹林治療的患者,出血的總發生率均為9.3%。氯吡格雷、阿司匹林所致嚴重出血事件的發生率分別為1.4%、1.6%。
接受氯吡格雷治療的病人,胃腸道出血的發生率為2.0%,其中0.7%需住院治療;接受阿司匹林治療的患者的相應比率分別為2.7%和1.1%。
與阿司匹林相比,服用氯吡格雷的病人其他出血事件的發生率較高(7.3%比6.5%),但兩個治療組的嚴重事件發生率相似(0.6%比0.4%)。兩個治療組的最常見不良事件為:紫癜/瘀斑/血腫,和鼻出血。其他發生率較低的事件為血腫、血尿和眼部出血(主要是結膜出血)。
作用機製:氯吡格雷是一種血小板聚集抑製劑,選擇性地抑製二磷酸腺苷(ADP)與它的血小板受體的結合及繼發的ADP介導的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa複合物的活化,因此可抑製血小板聚集。氯吡格雷必須經生物轉化才能抑製血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的,因此暴露於氯吡格雷的血小板的整個生命周期都受到影響,血小板正常功能的恢複速率同血小板的更新一致。
類別:化藥4類。
知識產權狀況:氯吡格雷在中國沒有化合物專利,在研發過程中我們已經避開其製劑製備方法專利。
市場及經濟效益預測:
隨著生活水平的提高和生活方式的改變,心腦血管疾病已成為人類健康的主要疾病,在我國,尤其是腦血管疾病,患病率高達490人/10萬人。研究表明,此類疾病的基礎病因是動脈粥樣硬化,而血小板抑製劑能有效地對抗動脈粥樣硬化血栓栓塞性疾病。我國也是腦血栓病人高發地區,目前患病人數已超過1000萬,每年新發病例約150萬人,每年死亡者達100多萬,在存活者中,約25%的人不同程度地喪失勞動力,其中重度致殘高達40%以上。更為重要的是近年來,以冠狀血栓和腦血栓為主的血栓栓塞性疾病的發病率呈上升趨勢,嚴重危害人類的健康。因此,對這類疾病的防治研究十分重要。氯吡格雷臨床療效確切,活性高而副作用小,較噻氯匹定和阿斯匹林有更佳的療效及安全性,對降低心腦血管疾病高危人群的缺血中風、短暫性腦缺血發作、心肌梗死和其他血管性疾病的發生率和死亡率有明顯的作用。
 
 

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